ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการเตรียมยาปฏิชีวนะ β-แลคตามและสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับแต่งได้ที่หลายตำแหน่ง ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างโครงสร้างเฮเทอโรไซคลิก นอกจากนี้ยังใช้ในการพัฒนาสารเคมีเกษตรและเป็นตัวตั้งต้นในเคมีแบบรวม (combinatorial chemistry) สำหรับการค้นพบยา กลุ่มฮีดรอกซิลช่วยให้เกิดการดัดแปลงได้ง่าย เช่น การเอสเทอร์หรือการสร้างเอเทอร์ ในขณะที่วงแหวนไอซอกซาซอลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและขั้วให้กับผลิตภัณฑ์สุดท้าย