ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นตัวตั้งต้นหรือสารตัวกลางในการสร้างสารที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และยาแก้ปวด นิยมใช้ในงานวิจัยด้านเคมีเชิงสร้างสรรค์เพื่อพัฒนายาใหม่ เนื่องจากหมู่ไอโอดีนทำให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อได้ง่าย เช่น การทำปฏิกิริยาแบบ cross-coupling เพื่อสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอน หรือการแทนที่ด้วยหมู่ฟังก์ชันอื่นๆ ได้อย่างมีประสิทธิภาพ