ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีฐานอิมิโดซอล โครงสร้างที่ป้องกันด้วยไตรทิลทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์อินทรีย์แบบเฟสตะกอนและเคมีเปปไทด์ ซึ่งต้องการการป้องกันและถอนการป้องกันอย่างเลือกเฉพาะ กลุ่มฟังก์ชันไอโอโดช่วยให้สามารถดัดแปลงเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม เช่น Suzuki หรือ Heck reactions ซึ่งช่วยในการสร้างระบบเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อสร้างห้องสมุดของโมเลกุลชีวภาพที่มีกิจกรรมและในการเตรียมยาต้านเชื้อรา ยาเคมีบำบัด และยาต้านจุลชีพ