ใช้หลักๆ เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยเภสัชกรรม ทำหน้าที่เป็นโครงสร้างพื้นฐานในการพัฒนายับยั้ง kinase และตัวยารักษาอื่นๆ ที่มุ่งเป้าไปที่มะเร็งและโรคอักเสบ หน้าที่ของไอโอดีนช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาครอส-คัปเปลิง สร้างคลังสารประกอบที่หลากหลายสำหรับการค้นพบยา ใช้บ่อยในเคมียารักษาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ (SAR) เนื่องจากสามารถปรับแต่งที่แกนอินดาโซลได้ง่าย