ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะสารที่มีโครงสร้างเบนโซอิมิแดดโซล ซึ่งมีฤทธิ์ทางชีวภาพหลายด้าน เช่น ฤทธิ์ต้านจุลชีพ ต้านเชื้อรา และต้านไวรัส นอกจากนี้ยังเป็นสารตั้งต้นในการพัฒนายาที่ใช้รักษาโรคเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร และยาต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างสามารถทำปฏิกิริยากับเป้าหมายเฉพาะในเซลล์ได้ดี จึงนิยมใช้ในงานวิจัยด้านเคมีทางการแพทย์