ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในงานวิจัยและพัฒนายา เป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในการสร้างโครงสร้างของเปปไทด์หรือสารที่มีโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ เนื่องจากมีหมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ซึ่งทำหน้าที่เป็นหมู่ป้องกันหมู่อะมิโน ช่วยควบคุมการเกิดปฏิกิริยาในขั้นตอนต่าง ๆ ได้อย่างแม่นยำ นอกจากนี้ โครงสร้างออกซาโซลยังสามารถทำหน้าที่เป็นโครงร่างของสารที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ จึงนิยมใช้ในงานออกแบบโมเลกุลเพื่อค้นหาสารออกฤทธิ์ใหม่ ๆ