ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีโครงสร้างเฮเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจน โครงสร้างไดไฮโดไพราซีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกเพศได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างโมเลกุลซับซ้อนที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ ใช้กันทั่วไปในงานวิจัยสำหรับการสร้างตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวยับยั้งไคเนส เนื่องจากสามารถเลียนแบบพันธะเปปไทด์และพอดีกับตำแหน่งออกฤทธิ์ของเอนไซม์ นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีคอมบิเนตอเรียลและแพลตฟอร์มการค้นพบยาสำหรับการสร้างอนุพันธ์ที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอย่างรวดเร็ว