ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบคิรัลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพซึ่งต้องการการควบคุมทางสเตอริโอเคมี ฟังก์ชันอัลดีไฮด์ช่วยให้สามารถดัดแปลงเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาเช่น reductive amination หรือ nucleophilic addition ในขณะที่ไนโตรเจนที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้มีความเสถียรและการถอดป้องกันแบบเลือกเพศในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ใช้บ่อยในการเตรียม kinase inhibitors, สารออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS-active agents) และโมเลกุลบำบัดอื่นๆ โดยที่วงแหวนโมร์ฟอลีนทำหน้าที่เป็นโครงสร้างหลักที่สำคัญ การกำหนดค่า (R) ทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ซึ่งช่วยในการผลิตยาที่บริสุทธิ์ทางเอนแอนติโอเมอร์