Pimethixene ใช้เป็นยาต้านฮิสตามีนที่มีฤทธิ์ระงับประสาทส่วนกลาง มักถูกนำมาใช้ในการรักษาอาการแพ้ต่าง ๆ เช่น ลมพิษ ผื่นคัน และอาการคันจากผิวหนังอักเสบ นอกจากนี้ยังสามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการไอเนื่องจากฤทธิ์ที่ช่วยลดการระคายเคืองในระบบทางเดินหายใจ บางครั้งอาจถูกใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาในผู้ป่วยที่มีอาการนอนไม่หลับเนื่องจากฤทธิ์ที่ทำให้ง่วงนอน อย่างไรก็ตาม การใช้ยานี้ควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ เช่น ง่วงซึมมากเกินไป หรืออาการปากแห้ง