Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) ใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด T-cell และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด T-cell ที่กลับมาเป็นซ้ำหรือดื้อยา (relapsed or refractory adult T-cell leukemia/lymphoma: ATLL) ซึ่งเป็นมะเร็งที่พบได้ยากและมีความรุนแรงสูง ตัวยานี้ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ EZH2 และ EZH1 ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการแสดงออกของยีนผ่านการเมทิลเลชันของฮิสโตนและการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง การยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้ช่วยชะลอหรือหยุดการเติบโตของเซลล์มะเร็ง ทำให้เป็นทางเลือกในการรักษาผู้ป่วยที่อาจไม่ตอบสนองต่อการรักษาแบบเดิม

นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาความเป็นไปได้ในการใช้ยานี้รักษามะเร็งชนิดอื่น ๆ ที่มีการแสดงออกมากเกินไปหรือกลายพันธุ์ของ EZH2 หรือ EZH1 เช่น มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) บางชนิด และมะเร็งเนื้อเยื่อแข็ง (solid tumors) โดยยานี้ให้ทางปาก (oral administration) ซึ่งสะดวกสำหรับผู้ป่วยที่ต้องการรักษาในระยะยาว กลไกการทำงานแบบจำเพาะช่วยลดผลข้างเคียงเมื่อเทียบกับเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม การวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่อาศัยสำรวจประสิทธิภาพ ความปลอดภัยในมะเร็งชนิดอื่น ๆ และการใช้ร่วมกับยารักษามะเร็งอื่น