ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่มีอิมิดาโซล กลุ่มอัลดีไฮด์ช่วยให้สามารถปรับแต่งได้ง่าย ส่งเสริมการก่อตัวของเบส Schiff หรือการดัดแปลงเพิ่มเติมผ่านการเพิ่มนิวคลีโอไฟล์ ใช้บ่อยในการเตรียมยาต้านเชื้อรา ยาลดความดันโลหิต และยาต้านมะเร็ง เนื่องจากวงแหวนอิมิดาโซลมีคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่ดี นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีเชิงประสานเป็นตัวนำร่องสำหรับลิแกนด์ในโครงสร้างโลหะอินทรีย์และตัวเร่งปฏิกิริยา