ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านเชื้อราและยาป้องกันจุลินทรีย์ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างยาที่มีฐานอิมิทาโซล นอกจากนี้ยังใช้ในการศึกษาการติดฉลากด้วยรังสีเนื่องจากมีอะตอมไอโอดีน ซึ่งสามารถแทนที่ด้วยไอโซโทปกัมมันตรังสีสำหรับการถ่ายภาพและการใช้งานแบบเทรเซอร์ นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างในการเตรียมสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่ฟังก์ชันนาไลซ์สำหรับใช้ในยาฆ่าแมลงและวัสดุพิเศษ ด้วยการมีหมู่ไอโอดีนสองตำแหน่ง ทำให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อได้ง่าย เช่น การทำปฏิกิริยาแทนที่ด้วยหมู่ฟังก์ชันอื่นผ่านปฏิกิริยาพาลาเดียมเร่ง นิยมใช้ในห้องปฏิบัติการวิจัยเพื่อพัฒนาสารใหม่ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในสาขาเภสัชกรรมและชีวเคมี