สารนี้มีการใช้หลักในทางการแพทย์เพื่อเป็นยาประเภทภูมิคุ้มกันกด (immunosuppressant) ซึ่งช่วยลดการปฏิเสธอวัยวะหลังจากทำการปลูกถ่ายอวัยวะ เช่น ไต ตับ หรือหัวใจ นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาโรคบางชนิดที่เกี่ยวข้องกับระบบภูมิคุ้มกันทำงานผิดปกติ เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (rheumatoid arthritis) และโรคสะเก็ดเงิน (psoriasis) สารนี้ทำงานโดยการยับยั้งการทำงานของเซลล์ T ซึ่งเป็นเซลล์เม็ดเลือดขาวที่มีบทบาทสำคัญในระบบภูมิคุ้มกัน ทำให้ลดการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันที่มากเกินไป ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อร่างกาย การใช้สารนี้ต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด เนื่องจากอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงรุนแรง เช่น ความดันโลหิตสูง ปัญหาเกี่ยวกับไต หรือเพิ่มความเสี่ยงในการติดเชื้อ นอกจากนี้ ผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับการตรวจสุขภาพเป็นประจำเพื่อติดตามผลการรักษาและปรับขนาดยาอย่างเหมาะสม