4-Methoxyindole-2-carboxylic acid ถูกใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อสร้างสารประกอบที่มีศักยภาพทางชีวภาพ มันทำหน้าที่เป็นบล็อกพื้นฐานในการพัฒนายา โดยเฉพาะในการสังเคราะห์อนุพันธ์อินโดลที่อาจแสดงคุณสมบัติบำบัด ใช้ในการวิจัยเพื่อศึกษาการโต้ตอบของเอนไซม์และการจับกับตัวรับ เนื่องจากโครงสร้างที่คล้ายคลึงกับสารประกอบอินโดลที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ นอกจากนี้ยังถูกสำรวจในการพัฒนาสารเคมีเกษตรสำหรับการป้องกันและเสริมสร้างพืชผล อนุพันธ์ของมันถูกตรวจสอบสำหรับศักยภาพในการรักษาความผิดปกติทางระบบประสาทและเป็นยาต้านการอักเสบ