6-โบรโม-2-ออกซินโดล เป็นสารตั้งต้นสำคัญที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยเภสัชกรรม ทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการพัฒนายับยั้งคินาส ซึ่งมีความสำคัญในการรักษามะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือก性ได้ ทำให้มีคุณค่าในการสร้างยาตัวยับยั้งที่基于 indole นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวปรับตัวรับเซโรโทนินและสารออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอื่นๆ เนื่องจากมีอะตอมโบรมีน จึงเข้าร่วมปฏิกิริยาครอส-คัปพลิง เช่น ปฏิกิริยา Suzuki และ Heck ได้ง่าย สนับสนุนการสร้างโมเลกุลซับซ้อนอย่างมีประสิทธิภาพสำหรับการค้นพบยาและเคมียารักษา