ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะ modulator ของตัวรับเซโรโทนินและสารที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) อื่นๆ โครงสร้างอินโดลที่ได้รับการป้องกันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกสรรที่ตำแหน่งไนโตรเจนและวงแหวนอะโรมาติกได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในการเตรียมยารักษาโรคทางระบบประสาท เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้าและยาแก้โรคจิต นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเพื่อสร้างไลบรารีของอนุพันธ์อินโดลสำหรับโปรแกรมคัดกรองแบบความเร็วสูง โดยหมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ป้องกันไนโตรเจนของอินโดล ช่วยเพิ่มความเลือกสรรและควบคุมปฏิกิริยาได้ดีขึ้น