(S)-(-)-อินโดลีน-2-คาร์บอกซิลิกแอซิดถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในอุตสาหกรรมเภสัชกรรมในฐานะบล็อกก่อสร้างคีรอลหลักสำหรับการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ มันทำหน้าที่เป็นสารกลางในการผลิตยาที่เล็งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง รวมถึงยาต้านซึมเศร้าและยาแก้ประสาทหลอน ลักษณะคีรอลของมันทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ซึ่งช่วยให้สามารถสร้างสารประกอบที่บริสุทธิ์แบบเอนานติโอเมอร์ที่มีประสิทธิภาพการรักษาเพิ่มขึ้น นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการพัฒนาเปปไทโดมิมเมติกส์และโมเลกุลขนาดเล็กอื่นๆ สำหรับการค้นพบยา การประยุกต์ใช้นี้ยังขยายไปสู่การวิจัยเกษตรเคมี ซึ่งช่วยในการออกแบบยาฆ่าแมลงและสารกำจัดวัชพืชใหม่ๆ