ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างที่มีฮาโลเจนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม (cross-coupling) แบบเลือกได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาในการสร้างสารประกอบไอโซควิโนลีนที่ซับซ้อน ใช้บ่อยในงานวิจัยเพื่อออกแบบตัวแทนที่มีศักยภาพต้านมะเร็ง ต้านการอักเสบ และตัวแทนระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมลิแกนด์สำหรับการเร่งปฏิกิริยา และในการค้นพบยาใหม่ผ่านเคมีแบบคอมบิเนตอริอัล