กูซาซิทินิบถูกใช้เป็นหลักในการรักษาโรคอักเสบและโรคภูมิต้านทานตนเอง โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งคู่ของ Janus kinase (JAK) และ spleen tyrosine kinase (SYK) ซึ่งเป็นส่วนสำคัญในเส้นทางการส่งสัญญาณที่ขับเคลื่อนการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน ด้วยการกำหนดเป้าหมายเส้นทางเหล่านี้ ช่วยลดการอักเสบและปรับการทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน ทำให้มีประสิทธิภาพสูงในภาวะเช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ซึ่งกิจกรรมภูมิคุ้มกันมากเกินไปนำไปสู่การอักเสบและความเสียหายของข้อ นอกจากนี้ ยังมีการสำรวจศักยภาพในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับภูมิคุ้มกันอื่น ๆ เช่น โรคสะเก็ดเงินและโรคผิวหนังอักเสบภูมิแพ้ เพื่อให้ความหวังแก่ผู้ป่วยที่มีภาวะเรื้อรังเหล่านี้