ไพโรตินิบใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมชนิด HER2 บวก ซึ่งเป็นมะเร็งที่มีการแสดงออกของโปรตีน HER2 มากเกินไป ยานี้เป็นตัวยับยั้ง tyrosine kinase แบบ irreversible โดยยับยั้งการทำงานของ HER2 และ EGFR ซึ่งช่วยชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง ไพโรตินิบมักใช้ในผู้ป่วยที่มะเร็งดื้อต่อการรักษาด้วย trastuzumab หรือยา HER2-targeted อื่นๆ และไม่สามารถทนต่อการรักษาแบบเดิมได้ โดยบริหารทางปากเดี่ยวหรือร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่นๆ เช่น capecitabine เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ การศึกษาคลินิก เช่น PHENIX trial แสดงผลดีในการยืดเวลาการรอดชีวิตโดยไม่มีโรคเพิ่มขึ้นและอัตราการตอบสนองต่อการรักษาในมะเร็งเต้านม HER2 บวกระยะลุกลามหรือแพร่กระจาย การออกฤทธิ์แบบ targeted ช่วยลดความเสียหายต่อเซลล์ปกติและลดผลข้างเคียงเมื่อเทียบกับเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม