Vepafestinib ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งที่มีการกลายพันธุ์ของยีน ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) ซึ่งมักพบในมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก (Non-Small Cell Lung Cancer: NSCLC) ยานี้ทำงานโดยการยับยั้งการทำงานของโปรตีน ALK ที่ผิดปกติ ซึ่งช่วยชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาที่แสดงถึงประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งชนิดอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการกลายพันธุ์ของ ALK ด้วย Vepafestinib มักถูกใช้ในกรณีที่ผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาอื่น ๆ หรือในกรณีที่มะเร็งมีการดื้อยา