Epertinib hydrochloride ใช้หลักในการรักษามะเร็งปอดชนิดที่ไม่ใช่เซลล์เล็ก (Non-Small Cell Lung Cancer: NSCLC) โดยเฉพาะในกรณีที่มีการกลายพันธุ์เฉพาะของ epidermal growth factor receptor (EGFR) มันเป็น EGFR tyrosine kinase inhibitor ที่เล็งเป้าและยับยั้งกิจกรรมของโปรตีน EGFR ที่กลายพันธุ์ ซึ่งมักรับผิดชอบต่อการเจริญเติบโตที่ไม่สามารถควบคุมได้ของเซลล์มะเร็ง สิ่งนี้ช่วยชะลอหรือหยุดความก้าวหน้าของโรค โดยมีประสิทธิภาพเป็นพิเศษสำหรับผู้ป่วยที่พัฒนาการดื้อยาต่อ EGFR inhibitors อื่นๆ เช่น gefitinib หรือ erlotinib เนื่องจากการกลายพันธุ์ T790M Epertinib hydrochloride ให้รับประทานทางปาก ทำให้เป็นตัวเลือกที่สะดวกสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาระยะยาว ความสามารถในการทะลุกำแพงเลือด-สมอง (blood-brain barrier) ยังทำให้เป็นตัวเลือกที่มีค่าสำหรับการรักษา NSCLC ที่แพร่กระจายไปยังสมอง การทดลองทางคลินิกแสดงผลลัพธ์ที่น่าหวังในการปรับปรุง progression-free survival และ overall response rates ในผู้ป่วย NSCLC ขั้นสูง