กลูเมทินิบใช้หลัก ๆ ในสาขามะเร็งวิทยาเป็นการรักษาแบบกำหนดเป้าหมายสำหรับมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก (Non-Small Cell Lung Cancer หรือ NSCLC) โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส MET ซึ่งช่วยยับยั้งกิจกรรมของโปรตีน MET ที่มักถูกแสดงออกมากเกินไปหรือกลายพันธุ์ในมะเร็งบางชนิด การยับยั้งโปรตีนนี้ช่วยให้กลูเมทินิบชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งได้อย่างมีประสิทธิภาพ ทำให้เป็นตัวเลือกที่มีค่าต่อผู้ป่วยที่มะเร็งขับเคลื่อนโดยการเปลี่ยนแปลงของ MET ให้การรักษาที่ปรับให้เหมาะสมกับบุคคลมากขึ้น การทดลองทางคลินิกแสดงผลลัพธ์ที่น่าพอใจในการปรับปรุงการรอดชีวิตโดยไม่มีโรค进展 และอัตราการตอบสนองโดยรวมในผู้ป่วย NSCLC ที่มีการควบคุม MET ผิดปกติ นอกจากนี้ ลักษณะการกำหนดเป้าหมายมักทำให้มีผลข้างเคียงน้อยกว่าเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม ซึ่งช่วยยกระดับคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยที่กำลังรับการรักษา การใช้กลูเมทินิบมักอยู่ในรูปแบบยาเม็ดสำหรับรับประทาน และต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เพื่อติดตามผลข้างเคียงและประสิทธิภาพอย่างใกล้ชิด