Pactimibe ถูกวิจัยเป็นหลักสำหรับการประยุกต์ใช้ในการจัดการระดับคอเลสเตอรอล โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง ACAT (Acyl-CoA: Cholesterol Acyltransferase) ซึ่งมีบทบาทในการดูดซึมและการเอสเทอร์ของคอเลสเตอรอลในลำไส้และตับ การยับยั้งเอนไซม์นี้ช่วยลดการสะสมของเอสเทอร์คอเลสเตอรอล ส่งผลให้อาจลดระดับคอเลสเตอรอลโดยรวมในร่างกาย กลไกดังกล่าวทำให้ Pactimibe เป็นผู้สมัครสำหรับการรักษาโรคไขมันในเลือดสูง (hypercholesterolemia) และภาวะหัวใจและหลอดเลือดที่เกี่ยวข้อง อย่างไรก็ตาม การพัฒนาและการใช้ทางคลินิกเผชิญความท้าทายจากผลลัพธ์ที่ไม่สอดคล้องกันในศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัย จำกัดการนำไปใช้อย่างแพร่หลายในทางการแพทย์