rel-Tranylcypromine ใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาอื่น ๆ โดยเป็นสารยับยั้งเอ็มเอโอ (Monoamine Oxidase Inhibitor, MAOI) ที่ช่วยเพิ่มระดับสารสื่อประสาทในสมอง เช่น เซโรโทนิน นอร์เอพิเนฟริน และโดพามีน ทำให้อารมณ์ดีขึ้นและลดอาการซึมเศร้า นอกจากนี้ยังอาจใช้ในการรักษาโรคอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาท แต่ต้องใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด เนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงรุนแรงและปฏิกิริยากับอาหารหรือยาอื่น ๆ