H-HomoArg-OH ถูกนำมาใช้ในกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์เป็นหน่วยย่อยเพื่อสร้างเปปไทด์ที่ปรับปรุงแล้วที่มีความเสถียรเพิ่มขึ้นหรือกิจกรรมทางชีวภาพเฉพาะเจาะจง มันมักถูกนำเข้าในลำดับเปปไทด์เพื่อศึกษาการโต้ตอบระหว่างเอนไซม์และซับสเตรต โดยเฉพาะในกรณีที่ต้องการอนุพันธ์อาร์จินีนเพื่อตรวจสอบจุดยึดหรือปรับเปลี่ยนกิจกรรมเอนไซม์ สารประกอบนี้ยังใช้ในการพัฒนายาเปปไทด์ โดยที่คุณสมบัติโครงสร้างของมันสามารถมีอิทธิพลต่อเภสัชจลนศาสตร์และความจำเพาะต่อเป้าหมาย นอกจากนี้ยังมีการประยุกต์ใช้ในงานวิจัยทางชีวเคมีเพื่อตรวจสอบการพับตัวของโปรตีนและการทำงาน รวมถึงการออกแบบตัวยับยั้งสำหรับเอนไซม์เช่นโปรติเอส โครงสร้างที่ไม่เหมือนใครทำให้มีคุณค่าต่อการเลียนแบบกรดอะมิโนธรรมชาติในเปปไทด์สังเคราะห์ ทำให้สามารถสำรวจเส้นทางชีวภาพใหม่และผู้สมัครยา นอกจากนี้ เนื่องจากโครงสร้างคล้ายอาร์จินีน มันยังถูกใช้ในการศึกษาการส่งสัญญาณในเซลล์ การสังเคราะห์ไนตริกออกไซด์ และการพัฒนายาสำหรับโรคระบบหัวใจและหลอดเลือด