ใช้เป็นสารตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (APIs) ซึ่งวงแหวนมอร์โฟลีนทำหน้าที่เป็นโครงสร้างหลัก หมู่ Boc ปกป้องอะตอมไนโตรเจนของมอร์โฟลีน ทำให้สามารถคัดลอกการกำจัดปกป้องได้อย่างเลือกสรร ในขณะที่หมู่ไฮดรอกซีเมทิลที่ไม่ได้รับการปกป้องช่วยให้สามารถทำการปรับแต่งเพิ่มเติมได้ ทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์อินทรีย์แบบหลายขั้นตอน ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างยับยั้ง kinase สารออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ คุณสมบัติขั้วและความสามารถในการจับไฮโดรเจนยังช่วยปรับปรุงความละลายและคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ของยาที่เป็นผู้สมัคร