ใช้เป็นสารประกอบพื้นฐานแบบคีรอลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ที่ซึ่งสเตอรีโอเคมีมีบทบาทสำคัญต่อกิจกรรมทางชีวภาพ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถนำวงแหวนมอร์โฟลีนที่มีคีรอลที่กำหนดไว้มาใช้ ทำให้มีคุณค่าในการค้นคว้ายาเพื่อปรับปรุงการละลายน้ำ ความเสถียรทางเมแทบอลิซึม และการจับกับเป้าหมาย ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยับยั้งคินาส ยาต้านไวรัส และยารักษาโรคระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) รูปแบบเกลือไฮโดรคลอไรด์ช่วยเพิ่มความเสถียรและการจัดการในกระบวนการสังเคราะห์