2,3-Dihydro-1,8-naphthyridin-4(1H)-one เป็นสารเคมีที่มีบทบาทสำคัญในด้านการวิจัยและพัฒนายา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกระบวนการออกแบบและสังเคราะห์สารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ มักถูกใช้เป็นโครงสร้างหลักหรือ intermediate ในการสร้างสารประกอบที่มีศักยภาพในการรักษาโรคต่าง ๆ เช่น โรคติดเชื้อ โรคมะเร็ง และโรคทางระบบประสาท เนื่องจากโครงสร้างของมันมีความสามารถในการปรับเปลี่ยนและเพิ่มประสิทธิภาพของสารออกฤทธิ์ได้ นอกจากนี้ยังมีการศึกษาการนำไปใช้ในด้านเคมีเภสัชกรรมเพื่อพัฒนายาชนิดใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงและผลข้างเคียงต่ำอีกด้วย