ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีศักยภาพในการรักษา กลุ่มไตรฟลูออโรเมทอกซีช่วยเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมของยาตัวสมัคร ใช้กันทั่วไปในการวิจัยและผลิตยาต้านการอักเสบ ต้านจุลินทรีย์ และยาที่มุ่งเป้าไปยังระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) คุณสมบัติทางโครงสร้างทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการออกแบบโมเลกุลที่มีประสิทธิภาพและความเลือกเฉพาะเจาะจงสูงขึ้น