สารนี้ถูกใช้เป็นสารตั้งต้นหรือตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกลุ่มของยาที่ต้องการความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพสูง โครงสร้าง bicyclo[1.1.1]pentane ทำหน้าที่เป็น bioisostere สำหรับกลุ่ม phenyl หรือ aromatic อื่นๆ ที่มีโครงสร้างแข็ง (rigid structure) ช่วยปรับปรุงคุณสมบัติด้านเภสัชจลนศาสตร์ เช่น เพิ่มความคงตัวต่อการเผาผลาญในร่างกาย และลดการจับกับโปรตีนที่ไม่เฉพาะเจาะจง

หมู่ difluoromethyl ที่ตำแหน่ง 3 ช่วยเพิ่มคุณสมบัติทางอิเล็กทรอนิกส์และลดการถูกทำลายจากเอนไซม์ ซึ่งทำให้สารประกอบมีชีวภาพคงทนมากขึ้น โครงสร้างทั้งหมดจึงเหมาะสำหรับการพัฒนายาที่ต้องการความสามารถในการข้ามเยื่อหุ้มเซลล์ เช่น ยากลุ่มระบบประสาทส่วนกลาง

นอกจากนี้ ยังนำไปใช้ใน agrochemicals เพื่อปรับแต่ง geometry ของโมเลกุลและเพิ่ม affinity ต่อเป้าหมาย โดยรวม สารนี้ถูกนำมาใช้ในช่วงการวิจัยและพัฒนายา (drug discovery) เพื่อสร้างสารประกอบนำร่อง (lead compounds) ที่มีประสิทธิภาพและปลอดภัยมากขึ้น