ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการสร้างโมเลกุลที่มีโครงสร้างเป็นไซคลิกอีเธอร์ร่วมกับหมู่อะมิโน ซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ของยา ทำให้สารออกฤทธิ์ออกซึมได้ดีขึ้น โดยเฉพาะในยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยังใช้พัฒนายาต้านไวรัสและยาแก้ปวดชนิดใหม่ที่มีเป้าหมายเฉพาะเจาะจงและมีผลข้างเคียงน้อย