ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์ยาเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) คุณสมบัติโครงสร้างของมันช่วยให้สามารถโต้ตอบกับตัวรับสารสื่อประสาท ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยาต้านซึมเศร้าและยารักษาโรคจิต กลุ่มอะมีนช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันได้ง่าย สนับสนุนการสร้างอนุพันธ์อะไมด์หรือซัลโฟนาไมด์ระหว่างการปรับปรุงยา นอกจากนี้ วงแหวนเตตระไฮโดรไพแรนและไทโอฟีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงลิโพฟิลิก ทำให้การทะลุผ่านกำแพงเลือด-สมองดีขึ้น ยังถูกนำมาใช้ในงานวิจัยเคมียารักษาเพื่อสร้างห้องสมุดเฮเทอโรไซคลิกใหม่สำหรับโปรแกรมคัดกรองความสามารถสูง