Lometrexol hydrate ใช้หลักในการวิจัยและการทดลองเพื่อศึกษาผลกระทบต่อการเผาผลาญโฟเลต โดยเฉพาะการยับยั้งเอนไซม์ glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) การยับยั้งนี้รบกวนการสังเคราะห์ purines ซึ่งจำเป็นสำหรับการผลิต DNA และ RNA ทำให้เป็นสารที่น่าสนใจในการวิจัยมะเร็ง ได้รับการสำรวจสำหรับศักยภาพในฐานะยาต้านมะเร็ง โดยมุ่งเป้าไปที่เซลล์มะเร็งที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็วโดยจำกัดความสามารถในการทำซ้ำ นอกจากนี้ บทบาทในเส้นทางที่ขึ้นกับโฟเลตยังถูกตรวจสอบในบริบทของโรคภูมิต้านตนเองและภาวะอักเสบ ซึ่งการปรับการเพิ่มจำนวนเซลล์อาจให้ประโยชน์ในการรักษา อย่างไรก็ตาม การประยุกต์ใช้ทางคลินิกถูกจำกัดเนื่องจากความท้าทาย เช่น พิษและความจำเป็นในการกำหนดขนาดยาที่แม่นยำ การศึกษาต่อเนื่องมุ่งมั่นที่จะปรับปรุงการใช้งาน อาจร่วมกับการบำบัดอื่นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในขณะที่ลดผลข้างเคียง