ไซทาราบีน ไตรฟอสเฟต ถูกใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลันชนิดไมอีลอยด์ (AML) และมะเร็งทางเลือดอื่นๆ มันทำหน้าที่เป็นสารแอนติเมตาโบไลต์ โดยรวมตัวเข้าไปในดีเอ็นเอระหว่างกระบวนการจำลอง ซึ่งยับยั้งการสังเคราะห์เส้นดีเอ็นเอใหม่ การกระทำนี้ในที่สุดนำไปสู่การตายของเซลล์มะเร็งที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็ว ในสถานพยาบาล มันมักถูกให้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาเคมีบำบัดแบบผสมเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในห้องปฏิบัติการวิจัยเพื่อศึกษาการเผาผลาญนิวคลีโอไทด์และกลไกการยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอ บทบาทของมันในการกำหนดเป้าหมายเฟสเฉพาะของวัฏจักรเซลล์ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีค่าทั้งในบริบทการรักษาและการทดลอง