Netarsudil mesylate ใช้หลักในการรักษาโรคต้อหินและความดันในตาสูง โดยทำงานลดความดันภายในตา (IOP) ผ่านกลไกหลายทาง รวมถึงเพิ่มการไหลออกของน้ำหล่อเลี้ยงตาและลดการผลิตของน้ำหล่อเลี้ยงตา การทำงานแบบคู่นี้ทำให้มีประสิทธิภาพในการจัดการภาวะตาดังกล่าว ซึ่งหากไม่รักษาอาจนำไปสู่ความเสียหายของเส้นประสาทตาและการสูญเสียการมองเห็น มักให้ในรูปแบบน้ำยาหยอดตา ทาหยอดลงตาโดยตรง ความสามารถในการยับยั้งทาง Rho kinase ยังช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการระบายของเหลวจากตา ผู้ป่วยที่ใช้ยานี้มักมี IOP ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ช่วยรักษาการมองเห็นในระยะยาว นอกจากนี้ยังสามารถใช้ร่วมกับยาอื่นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา