อะสิมาโดลีนถูกใช้ในการรักษาอาการลำไส้แปรปรวน (Irritable Bowel Syndrome: IBS) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีอาการปวดท้องและท้องเสียเป็นหลัก ตัวยินี้ทำงานโดยการจับกับตัวรับแคปปาโอปิออยด์ (kappa-opioid receptor) ในทางเดินอาหาร ช่วยลดการเคลื่อนไหวของลำไส้และลดความรู้สึกปวด นอกจากนี้ยังอาจช่วยลดอาการอักเสบและปรับปรุงการทำงานของระบบทางเดินอาหารให้ดีขึ้น อะสิมาโดลีนมักถูกใช้ในกรณีที่การรักษาด้วยวิธีอื่นไม่ได้ผลหรือผู้ป่วยไม่สามารถทนต่อผลข้างเคียงของยาอื่นได้