ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพและผู้สมัครยา วงแหวนไซโคลบิวเทนที่ตึงเครียดและหมู่ฟังก์ชัน (เช่น กลุ่มอะมิโนและเอสเตอร์) ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโครงสร้างอินทรีย์ที่ซับซ้อนด้วยสเตอรีโอเคมีเฉพาะเจาะจง ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อสร้างอนุพันธ์ของผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติและออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเพปไทด์จำลองเนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบบล็อกสร้างกรดอะมิโน ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและ bioavailability ในการออกแบบยา