ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการเตรียมเพปไทโดมิมิติกส์และตัวยับยั้งโปรติเอส หมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกันและหน้าที่ของหมู่ไดอะโซช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกสรรในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ใช้กันทั่วไปในเคมีทางการแพทย์เพื่อสร้างฮีเทอโรไซเคิลที่มีไนโตรเจนและในการพัฒนาตัวยับยั้งคินาส หมู่ Boc ที่ป้องกันอะมีนช่วยให้ความเสถียรระหว่างการแปลงสาร ในขณะที่หมู่ไดอะโซสามารถเกิดการไคลโคลิเซชันหรือปฏิกิริยาดิโพลาร์เพื่อสร้างโครงสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน นอกจากนี้ ยังนำไปใช้ในการสังเคราะห์ผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติและยารักษาโรคที่ซึ่งความสามารถในการควบคุมปฏิกิริยาและความเข้ากันได้ของหมู่ฟังก์ชันเป็นสิ่งจำเป็น