4-Boc-6-Hydroxy-[1,4]oxazepane ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกระบวนการผลิตยาและโมเลกุลชีวภาพที่มีโครงสร้างซับซ้อน เนื่องจากมีกลุ่มฟังก์ชันที่สามารถปรับเปลี่ยนได้ง่าย เช่น กลุ่ม Boc ที่ช่วยในการป้องกันกลุ่มเอมีนระหว่างการสังเคราะห์ และกลุ่มไฮดรอกซิลที่สามารถทำปฏิกิริยาเพื่อสร้างพันธะเคมีใหม่ได้ นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการพัฒนายาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทและโรคทางจิตเวช เนื่องจากโครงสร้าง oxazepane มีศักยภาพในการออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง