กรดไซโคลบิวเทน-1,1-ไดคาร์บอกซิลิก โมโนอะไมด์ ถูกนำมาใช้หลักๆ ในงานสังเคราะห์อินทรีย์เป็นบล็อกก่อสร้างสำหรับพัฒนาโครงสร้างเคมีที่ซับซ้อนมากขึ้น โครงสร้างวงแหวนไซโคลบิวเทนที่ไม่เหมือนใครและกลุ่มฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าในการสร้างสารกลางทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการออกแบบโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ สารประกอบนี้มักถูกนำมาใช้ในเคมียารักษาเพื่อสำรวจยารักษาใหม่ๆ โดยเฉพาะยาที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์หรือตัวรับเฉพาะ นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์โพลิเมอร์และวัสดุขั้นสูง ซึ่งโครงสร้างวงแหวนที่แข็งสามารถถ่ายทอดคุณสมบัติเชิงกลหรือความร้อนที่พึงประสงค์ การประยุกต์ใช้นี้ยังขยายไปสู่การวิจัยในเคมีซูเปอร์โมเลกุล ซึ่งใช้ในการศึกษาการโต้ตอบระหว่างโมเลกุลและกระบวนการประกอบตัวเอง