PKI-402 ถูกใช้เป็นหลักในการวิจัยและการรักษามะเร็งเนื่องจากความสามารถในการยับยั้งคินาสเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเนื้องอก สารนี้มุ่งเป้าไปที่เส้นทางส่งสัญญาณ PI3K และ mTOR ซึ่งมักจะผิดปกติในมะเร็งหลายชนิด ทำให้เป็นตัวแทนบำบัดที่เป็นไปได้สำหรับมะเร็ง เช่น มะเร็งเต้านม ปอด และต่อมลูกหมาก ในงานวิจัยก่อนคลินิก PKI-402 แสดงให้เห็นถึงความหวังในการลดการเพิ่มจำนวนของเนื้องอกและกระตุ้นการตายของเซลล์มะเร็ง การประยุกต์ใช้ขยายไปสู่การบำบัดแบบผสมผสาน โดยทดสอบร่วมกับยาต้านมะเร็งอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและเอาชนะการดื้อยา นักวิจัยยังสำรวจศักยภาพของมันในยาการแพทย์เฉพาะบุคคล โดยปรับการรักษาตามโปรไฟล์พันธุกรรมของเนื้องอก