PI-828 ถูกใช้หลักๆ ในงานวิจัยเป็นตัวยับยั้งที่แรงของ phosphoinositide 3-kinase (PI3K) ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญในเส้นทางการส่งสัญญาณของเซลล์ การประยุกต์ใช้มีความสำคัญในการศึกษาชีววิทยาของมะเร็ง เนื่องจากสัญญาณ PI3K มักผิดปกติในเนื้องอกหลายประเภท นักวิจัยใช้ PI-828 เพื่อบล็อกเส้นทางนี้ ช่วยให้เข้าใจบทบาทของมันในการเจริญเติบโต การอยู่รอด และการเผาผลาญของเซลล์ สารประกอบนี้ยังมีคุณค่าในการสำรวจกลยุทธ์การรักษาที่มีศักยภาพที่มุ่งเป้าไปที่ PI3K ในการรักษามะเร็ง นอกจากนี้ PI-828 ยังถูกใช้ในงานทดลองทางชีวเคมีเพื่อตรวจสอบกลไกของโรคที่เกี่ยวข้องกับ PI3K และเพื่อคัดกรองตัวยับยั้งใหม่ที่มีประสิทธิภาพและความเลือกสรรที่ดีขึ้น