Wortmannin ถูกนำมาใช้ในการวิจัยทางชีววิทยาและทางการแพทย์เพื่อศึกษากระบวนการภายในเซลล์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกลไกการส่งสัญญาณของเซลล์ และการควบคุมการเจริญเติบโตของเซลล์ มันเป็นสารยับยั้งเฉพาะเจาะจงของเอนไซม์ PI3K (phosphoinositide 3-kinase) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในหลายกระบวนการทางชีววิทยา เช่น การเผาผลาญพลังงาน การแบ่งตัวของเซลล์ และการอยู่รอดของเซลล์ นอกจากนี้ยังช่วยในการศึกษาการยับยั้ง PI3K ในโรคต่างๆ เช่น มะเร็ง โรคเบาหวาน และโรคทางระบบภูมิคุ้มกัน

นอกจากนี้ Wortmannin ยังถูกใช้ในการศึกษากระบวนการ autophagy โดยยับยั้งการก่อตัวของ autophagosomes ซึ่งให้ข้อมูลเชิงลึกเกี่ยวกับกลไกการย่อยสลายเซลล์ และสามารถยับยั้ง kinase อื่นๆ เช่น mTOR และ DNA-PK ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีประโยชน์ในการสำรวจบทบาทของเอนไซม์เหล่านี้ในหน้าที่ของเซลล์

ในทางเภสัชวิทยา Wortmannin ถูกใช้เป็นเครื่องมือในการทดสอบประสิทธิภาพของสารยับยั้ง PI3K ตัวใหม่ เพื่อประเมินศักยภาพในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของ PI3K pathway อย่างไรก็ตาม เนื่องจากความเป็นพิษสูงของ Wortmannin การใช้งานจึงจำกัดอยู่เฉพาะในห้องปฏิบัติการวิจัย และไม่มีการนำมาใช้ในทางการแพทย์โดยตรงในมนุษย์