TG 100801 ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาการวิจัยชีวการแพทย์ โดยเฉพาะการศึกษากลไกการส่งสัญญาณในเซลล์ มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งที่แรงและเลือกสรรต่อเส้นทาง PI3K (phosphoinositide 3-kinase) และ mTOR (mechanistic target of rapamycin) ซึ่งมีความสำคัญในการควบคุมการเจริญเติบโต การแบ่งตัว และการรอดชีวิตของเซลล์ นักวิจัยใช้ TG 100801 เพื่อศึกษาบทบาทของเส้นทางเหล่านี้ในโรคต่างๆ รวมถึงมะเร็ง ซึ่งการส่งสัญญาณ PI3K/mTOR ที่ผิดปกติมักเกี่ยวข้อง โดยการยับยั้งเส้นทางเหล่านี้ TG 100801 ช่วยในการทำความเข้าใจกลไกของมันและในการประเมินกลยุทธ์การรักษาที่เป็นไปได้ นอกจากนี้ ยังใช้ในการศึกษาก่อนคลินิกเพื่อประเมินประสิทธิภาพของการกำหนดเป้าหมาย PI3K/mTOR ในโมเดลเนื้องอก ช่วยในการพัฒนายาแก้มะเร็งชนิดใหม่