2-Methylpiperazine ถูกนำไปใช้อย่างกว้างขวางเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ต่างๆ โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตยาที่มุ่งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลาง รวมถึงยาแก้ประสาทหลอนและยาต้านอาการซึมเศร้า นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการพัฒนาสารประกอบที่มีคุณสมบัติต้านจุลินทรีย์และต้านเชื้อรา ทำให้มีคุณค่าในการสร้างยารักษาการติดเชื้อ บทบาทของมันยังขยายไปถึงการสังเคราะห์สารเคมีเกษตร โดยมีส่วนในการกำหนดสูตรยาฆ่าแมลงและสารกำจัดวัชพืช ความหลากหลายของสารนี้ยังพบการประยุกต์ใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการเตรียมโมเลกุลซับซ้อนสำหรับการวิจัยและวัตถุประสงค์ทางอุตสาหกรรม