ใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะตัวยับยั้งคินาสและยาที่มุ่งเป้าไปยังระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างแกนพิเพอร์อซีนพร้อมกับหมู่ไพรีดีนที่ถูกโบรมีน ทำให้สามารถทำปฏิกิริยาครอส-คัปพลิงแบบเลือก性ได้ ส่งผลให้สามารถนำเข้าหมู่ฟังก์ชันที่หลากหลายผ่านการแปลงแบบเร่งปฏิกิริยาด้วยพาลลาเดียม มีคุณค่าอย่างยิ่งในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างยารักษาที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาท การอักเสบ และมะเร็งบางชนิด การป้องกันด้วยเทอร์ต-บิวทิลคาร์บาเมต (Boc) ช่วยให้มีความเสถียรในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน และอนุญาตให้ถอดการป้องกันได้อย่างควบคุมเพื่อเผยให้เห็นอะมีนสำหรับการดัดแปลงเพิ่มเติม