ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง ทำหน้าที่เป็นโครงสร้างพื้นฐานสำหรับลิแกนด์ตัวรับโดพามีนและตัวปรับเซโรโทนิน เนื่องจากโครงสร้างพิเพอร์ราซีน-เบนซัลดีไฮด์ ใช้อย่างแพร่หลายในการเตรียมโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพและสารที่กำหนดเป้าหมายตัวรับ นอกจากนี้ยังนำมาใช้ในการสังเคราะห์โพรบเรืองแสงและสารสำหรับการถ่ายภาพ เนื่องจากกลุ่มฟังก์ชันอัลดีไฮด์ที่สามารถคอนจูเกตกับอะมีนและไฮดราซีนได้ง่าย ความยืดหยุ่นของโครงสร้างทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม