ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่เกี่ยวข้องกับยา โดยเฉพาะในกระบวนการผลิตสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น ยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ทำหน้าที่เป็นตัวตั้งต้นหรือสารตัวกลางในการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้น นิยมใช้ในงานวิจัยและพัฒนายาใหม่ที่ต้องการโครงสร้างพิเพอริดีนที่มีการดัดแปลงเฉพาะเจาะจง สามารถนำไปใช้พัฒนายาแก้ปวด ยานอนหลับ หรือยาต้านอาการซึมเศร้าได้ในบางกรณี แต่ไม่ใช้โดยตรงในผลิตภัณฑ์ยาสำเร็จรูป