ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ที่ต้องการวงแหวนพิเพอริดีนที่ถูกปรับแต่ง กลุ่มอะมีนที่ถูกป้องกันและหมู่ฮีดรอกซิลที่ถูกกระตุ้นช่วยให้เกิดปฏิกิริยาที่เลือกได้ในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอส รีเซปเตอร์แอนตากอนิสต์ และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ที่อนุพันธ์พิเพอริดีนมีบทบาทโครงสร้างหลัก กลุ่มทอซิเลตทำหน้าที่เป็นกลุ่มที่ออกง่าย ช่วยให้นิวคลีโอไฟล์แทนที่ได้ ในขณะที่การป้องกันด้วยเบนซิลคาร์บาเมต (Cbz) ช่วยรักษาความเสถียรของอะมีนระหว่างการแปลง มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อสร้างเฮเทอโรไซเคิลที่มีไนโตรเจนซับซ้อน